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La substance active du médicament Cialis - le Tadalafil 10mg - est un inhibiteur sélectif réversible de la GMPc PDE-5 (PDE-5) spécifique. Lorsque la stimulation sexuelle provoque la libération locale d'oxyde nitrique, l'inhibition de la PDE-5 par le tadalafil entraîne une augmentation de la GMPc dans les corps caverneux du pénis. La conséquence en est la relaxation des muscles lisses des artères et la circulation du sang dans les tissus du pénis, ce qui provoque une érection. Le tadalafil n’a aucun effet en l’absence de stimulation sexuelle. Acheter Cialis dans une pharmacie sans ordonnance

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Des études in vitro ont montré que le tadalafil est un inhibiteur sélectif de la PDE-5. La PDE-5 est une enzyme présente dans les muscles lisses des corps caverneux et des vaisseaux sanguins des organes internes, dans les muscles squelettiques, les plaquettes, les reins, les poumons et le cervelet. L'effet du tadalafil sur la PDE-5 est 10 000 fois supérieur à celui d'autres types de PED (PDE-1, PDE-2, PDE-4 et PDE-7). Le tadalafil bloque la PDE-5 10 000 fois plus forte que la PDE-3, une enzyme présente dans le cœur et les vaisseaux sanguins. Cette sélectivité pour la PDE-5 par rapport à la PDE-3 est importante car la PDE-3 est une enzyme impliquée dans la contraction cardiaque. De plus, le tadalafil est environ 700 fois plus actif avec la PDE-5 qu'avec la PDE-6, une enzyme trouvée dans la rétine et responsable de la phototransduction. Le tadalafil est également 9 000 fois plus efficace contre la PDE-5 par rapport à ses effets sur les PDE-8, PDE-9 et PDE-10, ainsi que 14 fois par rapport à la PDE-11.

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Le tadalafil n'affecte pas la perception de la couleur (bleu / vert), en raison de sa faible affinité pour la PDE-6 par rapport à la PDE-5. De plus, le tadalafil n'a eu aucun effet sur l'acuité visuelle, l'électrorétrinogramme, la pression intra-oculaire et la taille de la pupille.

Pour les comprimés à 2,5 mg et à 5 mg: dans toutes les études, une modification de la perception de la couleur était rarement rapportée (<0,1%).

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Trois essais cliniques ont été menés auprès de 1504 patients afin d'identifier l'apparition de l'effet Cialis, qui a montré une amélioration confirmée statistiquement de la fonction érectile. Cialis agit dans les 36 heures et l'effet se manifeste dans les 16 minutes qui suivent la prise de la dose en présence d'une excitation sexuelle.

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Chez les personnes en bonne santé, le tadalafil ne provoque pas de changement significatif de la pression artérielle systolique et diastolique par rapport au placebo en position couchée (diminution maximale moyenne de 1,6 / 0,8 mmHg) et en position verticale (diminution maximale de la valeur moyenne égale à 0, 2 / 4,6 mmHg) Le tadalafil ne provoque pas de changement significatif de la fréquence cardiaque. Des changements significatifs ont été observés chez les patients prenant également des nitrates.

Une étude contrôlée par placebo de l'effet du tadalafil sur la spermatogenèse pendant 6 mois n'a révélé aucun effet cliniquement significatif du médicament sur les caractéristiques du sperme (nombre de spermatozoïdes, motilité et structure). Pour les comprimés de 2,5 mg, 5 mg: le tadalafil n'affecte pas le niveau de testostérone, de LH et de FSH dans le sang.

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Le tadalafil à raison de 2,5 mg et de 5 mg une fois par jour a été évalué dans le cadre de 3 essais cliniques portant sur 853 patients de différents âges (de 21 à 82 ans) et appartenant au groupe ethnique. dysfonction érectile sévère) et diverses étiologies. La plupart des patients ont déjà pris des inhibiteurs de la PDE-5, si nécessaire. Dans les deux principales études d'efficacité, les taux de succès étaient de 57 et 67% pour Cialis 5 mg, 50% pour Cialis 2,5 mg versus 31 et 37% pour le placebo. Dans les études portant sur des patients présentant une dysfonction érectile secondaire associée au diabète, les taux de réussite étaient de 41 et 46% pour Cialis 5 mg et 2,5 mg, respectivement, contre 28% pour le placebo.

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Après administration orale, le tadalafil est rapidement absorbé. La Cmax plasmatique moyenne est atteinte en moyenne 2 heures après l'administration.

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Le taux et le degré d'absorption du tadalafil sont indépendants de l'apport alimentaire. Le médicament peut donc être pris indépendamment de l'apport alimentaire. Le moment de l'admission (matin ou soir) n'affecte pas significativement la vitesse et l'étendue de l'absorption. Aux concentrations thérapeutiques, 94% du tadalafil se lie aux protéines plasmatiques.

Chez les personnes en bonne santé, moins de 0,0005% de la dose administrée a été trouvée dans le sperme.